Побочные эффекты от мовалиса уколы. Уколы Мовалис: инструкция по применению, от чего назначают, состав, аналоги. Применение в пожилом возрасте

Нарушения работы опорно-двигательной системы являются наиболее распространёнными патологиями после сердечно-сосудистых и острых респираторных заболеваний. Они характеризуются сильно выраженным болевым синдромом и ограничением подвижности поврежденных суставов и мышц. Для снятия боли и восстановления двигательной активности используются противовоспалительные нестероидные препараты, к которым относится и Мовалис.

Шулепин Иван Владимирович, врач травматолог-ортопед, высшая квалификационная категория

Общий стаж работы более 25 лет. В 1994 г. окончил Московский институт медико-социальной реабилилитологии, в 1997 г. прошел ординатуру по специальности «Травматология и ортопедия» в Центральном научно-исследовательском институте травмотологии и ортопедии им. Н.Н. Прифова.

Мовалис (или Мелоксикам) относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), которые применяются для терапии различных патологий суставов. Основной действующий компонент - мелоксикам. Он подавляет синтез простагландинов - веществ, которые повышают чувствительность болевых рецепторов и участвуют в развитии воспалительного процесса. Это позволяет снять болевой синдром даже при его высокой интенсивности и купировать воспалительные процессы в повреждённых тканях. Одновременно лекарство оказывает общий и местный жаропонижающий эффект. Препарат помогает в короткие сроки восстановить подвижность суставов и мышц после травм.

Мовалис выпускают в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки для внутреннего применения. Содержат 7,5 или 15 мг мелоксикама и вспомогательные компоненты.
• Суспензия для внутреннего применения. Содержит 7,5 или 15 мг действующего вещества.
• Раствор для инъекций . Содержит 15 мг действующего вещества в 1 мл.
• Ректальные суппозитории . Одна свеча содержит 7,5 или 15 мг действующего вещества.

В зависимости от формы выпуска, объёма упаковки и региона, в котором находится аптечный отдел, цены на Мовалис колеблются от 150 до 600 рублей. Средняя стоимость препарата в России — около 400 рублей.

Показания к применению

Мовалис назначают для симптоматической терапии при патологических нарушениях функций опорно-двигательной системы. Он имеет следующие показания к применению:

• остеохондроз;
• межпозвоночная грыжа;
• ушиб или перелом позвоночника;
• опухоль позвоночника;
• спондилит;
• болезнь Бехтерева;
• спондилолистез;
• ревматоидный артрит;
• радикулит;
• спондилез.

Лекарство также применяется для устранения болевого синдрома во время реабилитации после операций, при защемлении седалищного нерва и при болях в мышцах спины неустановленной этиологии.

Инструкция по применению

Для каждой лекарственной формы Мовалиса есть отдельная инструкция по применению, в которой указаны дозировки, длительность и способ приёма.

Мовалис в таблетках принимают внутрь, запивая большим количеством чистой воды, вместе с приёмом пищи или через 10-20 минут после него. Суточная дозировка составляет от 7,5 до 15 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность приема составляет от 2 до 4 недель. Курс лечения может быть продлен или повторён при необходимости.

Для оральной суспензии длительность лечения и способ применения такие же, как для препарата в таблетированной форме. Суточная доза активного вещества содержится в 5-10 мл жидкости.

Препарат в форме ректальных суппозиториев используют в качестве замены таблеткам и суспензии. Свечу вводят в прямую кишку 1 раз в сутки.

Курс лечения может длиться от 2 до 4 недель.

Уколы Мовалиса делают только внутримышечно. Количество раствора, которое нужно набрать в шприц, указано в аннотации к препарату. Место укола предварительно обрабатывают антисептиком, после чего лекарство медленно вводят в ягодичную мышцу, которая должна находиться в расслабленном состоянии в процессе процедуры. Вытащив иглу, к месту укола нужно приложить ватный тампон, смоченный спиртом. Действие Мовалиса при внутримышечном введении препарата проявляется более интенсивно.

Поэтому инъекции применяют только на начальном этапе лечения для снятия обострения, в течение 3-5 дней.

После этого пациента переводят на другие формы препарата.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и все сильнодействующие средства, Мовалис имеет ряд противопоказаний к применению:

• индивидуальная непереносимость;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• обострение язвы желудка;
• тяжёлые патологии почек;
• наличие внутренних кровотечений;
• обострённый язвенный колит;
• сердечная недостаточность неконтролируемого типа;
• нарушение свертываемости крови;
• болезнь Крона;
• аллергические дерматиты, возникшие в качестве реакции на лечение другими НПВС;
• бронхиальная астма;
• возраст до 15 лет.

Не все перечисленные противопоказания являются абсолютными : в некоторых случаях применение препарата возможно, но с индивидуальной корректировкой дозы. Мовалис в форме таблеток и свечей можно давать детям с 12 лет с разрешения врача.

Средство нельзя принимать совместно с алкоголем и следующими препаратами:

• ацетилсалициловая кислота;
• антикоагулянты;
• мочегонные;
• гипотензивные средства;
• средства, содержащие соли лития.

Применение Мовалиса без предварительной консультации врача или нарушение указанных в инструкции дозировок может привести к побочному действию и появлению следующей негативной симптоматики:

• головокружение;
• интенсивная головная боль;
• тахикардия;
• аллергическая сыпь, зуд;
• боль в области живота;
• нарушение работы пищеварительной системы;
• кровотечение из какого-либо отдела ЖКТ;
• сонливость;
• отечность, особенно в области ног;
• скачки давления.

Передозировка препарата может вызвать рвоту, судороги, тяжёлые поражения почек и нарушения работы сердца вплоть до его полной остановки. При проявлении побочных эффектов прием Мовалиса нужно прекратить.

В случае сильного превышения суточной дозы препарата нужно сделать промывание желудка слабым раствором марганцовки или соды и срочно обратиться к врачу.

Аналоги

Если Мовалис по каким-то причинам не подходит конкретному пациенту, его можно заменить аналогами, обладающими схожим фармакологическим действием:

• Мелоксикам;
• Диклофенак;
• Нимесулид;
• Ибупрофен;
• Кеторолак;
• Мелофлам;
• Месипол;
• Би-ксикам;
• Матарен;
• Мелбек;
• Амелотекс;
• Мовасин;
• Мидокалм;
• Мильгамма;
• Вольтарен;
• Аркоксиа.

Препараты могут отличаться не только по цене и составу. Побочное действие и выраженность эффекта у аналогов также могут быть разными, поэтому подбор заменителя должен осуществлять лечащий врач.

— один из самых эффективных противовоспалительных и обезболивающих препаратов с минимальным побочным проявлением и мягким действием. Это нестероидный препарат и применяется для лечения длительно протекающих и тяжелых заболеваний суставов и позвоночника.

Нестероидные препараты принимают пациенты, страдающие инфекционными аллергическими заболеваниями суставов и позвоночника, которые чаще всего протекают в течение всей жизни. Такие пациенты сильно страдают от боли и всю жизнь вынуждены принимать обезболивающие средства.

Согласно отзывам больных с указанными проблемами, Мовалис оказался самым подходящим препаратом для длительного приема. Он хорошо переносится больными, обладает свойством находиться в организме после приема длительное время, в связи, с чем возможен его однократный прием.

Применение препарата Мовалис

Важным, по мнению многих потребителей, считается заявление производителя, что Мовалис не оказывает отрицательного воздействия на ткани хрящей, т.е. является хондонейтральным. Это немаловажно при таких болезнях позвоночника и суставов, как артроз и остеохондроз, которые сопровождающиеся болями и характеризуются изменениями обменного характера. Кроме того, встречаются примеры, как с помощью Мовалиса снимались боли разного происхождения – головная, менструальная, препарат принимали для снижения температуры тела.

Отзывы о действии препарата

В аннотации к Мовалису представлен значительный список возможных побочных проявлений, но в отзывах множества потребителей не встречаются примеры проявления каких-либо побочных эффектов. Практикующие врачи и сами пациенты, которые регулярно принимают Мовалис для облегчения своих страданий, считают, что, не смотря, на добросовестно перечисленные производителем предостережения, противопоказания и побочные эффекты, в огромном большинстве случаев препарат переносится отлично и его обезболивающее и противовоспалительное действие явно выражено.

Показан пациентам, страдающим , остеоартритом, тяжелыми воспалительно-дегенеративными заболеваниями суставов, которые сопровождаются болевыми синдромамм, анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом.

Мовалис выпускают в формах: таблетки (7,5 мг №20 и 15 мг №10, №20), растворы для инъекций (в ампулах по 15 мг №5), суппозитории (по 15 мг №6).

Мовалис в супозиториях

Как применяют Мовалис?

Суппозиторий.

Взрослые .

При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозивных спондилитах — 1 суппозиторий (15мг/сутки). Рекомендуемая максимальная суточная доза Мовалиса составляет 15мг.

Подростки (старше 12 лет).

Суточная максимальная доза не выше 0,25 мг/кг веса.

Ректально препарат назначают на несколько дней лечения с учетом риска появления симптомов местной токсичности. В дальнейшем лечение продолжается таблетками Мовалис.

Мовалис в таблетках

Таблетки.

Взрослые .

При остеоартрите — 7,5 мг/сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до15мг/сутки. При ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите — из расчета 15мг/сутки. Следуя терапевтическому эффекту дозу можно сократить до 7,5мг/сутки.

При повышенном риске побочных реакций лечебная начальная доза должна составлять 7,5 мг/сутки. Для больных с тяжелой почечной недостаточностью — не выше 7,5 мг/сутки.

Подростки (старше 12 лет).

Таблетку нужно принимать с едой, не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

При комбинированном применении таблеток и суппозиториев — общая суточная доза не должна превышать 15мг.

Мовалис уколы

Препарат назначают внутримышечно в течение нескольких первых дней лечения. Далее следует применять его пероральные формы. Суточная рекомендуемая доза Мовалиса — 7,5 мг или 15 мг/сутки, что зависит от тяжести воспаления и интенсивности боли.

Мовалис применяют путем внутримышечной инъекции. В одном шприце нельзя смешивать Мовалис и другие лекарственные препараты. Внутривенно раствор для инъекций Мовалиса вводить не следует.

Дозовый режим для подростков до 15 и детей не установлен, поэтому препарат рекомендован для лечения только подростков от 15 лет и взрослых.

При комбинированном применении — суточная общая доза Мовалиса (в виде таблеток, перорально суспензии и раствора для инъекций) не выше 15 мг.

Длительность курса лечения зависит от эффективности применяемой терапии и характера заболевания.

Побочные эффекты от применения Мовалиса

Желудочно-кишечный тракт – тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, диарея, отрыжка, гастродуоденальные язвы, эзофагит, гастроинтестинальные кровотечения, гепатиты, колиты, гастриты, гастроинтестинальная перфорация.

Кровь — анемия; изменения в формуле крови, тромбоцитопения, лейкопения.

Кожа — раздражение кожи, зуд, крапивница, стоматит, фотосенсибилизация.

Респираторная система — известны случаи приступов астмы.

Нарушение центральной нервной системы — головная боль, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания и дезориентация, вялость, смена настроения.

Сердечно-сосудистаясистема — повышение артериального давления, отеки, ощущение сердцебиения, приливы.

Мочеполовой системы — изменения показателей функции почек, острая почечная недостаточность.

Нарушения зрения — расстройства функции зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Реакция на гиперчувствительность — анафилактоидные реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Противопоказаниями для Мовалиса

Противопоказаниями для Мовалиса являются: язвенная болезнь 12-перстной кишки в стадии обострения; язвенная болезнь желудка; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; беременность и период лактации; возраст до 12 лет; гиперчувствительность к препарату.

Мовалис – это препарат группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС), которые оказывают обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие.

Основным действующим компонентом является мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство, селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Его выраженное противовоспалительное, анальгезирующее действие отмечается на всех моделях воспалительных процессов.

Такое направленное действие Мовалис связано с более селективным подавлением ЦОГ-2, нежели ЦОГ-1. Ингибирование ЦОГ-2 определяет терапевтический эффект НПВС, а подавление изофермента ЦОГ-1, присутствующего в организме постоянно, ответственно за отрицательные эффекты со стороны почек и желудка, характерные для данной группы препаратов.

Селективное действие Мовалис на ЦОГ-2 неоднократно подтверждено как в тест-системах, как на живых организмах. В отличие от таких популярных препаратов, как индометацин, ибупрофен, напроксен и диклофенак, мелоксикам в терапевтических дозах не усиливает агрегацию тромбоцитов и не удлиняет период кровотечения.

В клинических исследованиях побочные реакции со стороны ЖКТ наблюдались в целом реже при приеме Мовалиса 7,5 и 15 мг, чем при применении других НПВП, взятых для сравнения. Данное различие в частоте развития побочных эффектов со стороны ЖКТ на практике проявляется более редким возникновением таких симптомов, как абдоминальные боли, тошнота, рвота, диспепсия.

Частота кровотечений, язв и перфораций в верхних отделах ЖКТ, которые, предположительно, связаны с применением мелоксикама, оказывается низкой и определяется дозировкой.

Выпускается в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки: от бледно-желтого до желтого цвета, с одной стороны – вогнутая риска и код, с другой (выпуклой со скошенным краем) – логотип производителя, допускается шероховатость поверхности (в блистерах по 10 шт., по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
2. Суспензия для приема внутрь: вязкая, желтоватая с зеленым оттенком (в темных стеклянных флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с ложкой дозировочной);
3. Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтого цвета с зеленым оттенком (в бесцветных стеклянных ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках или поддонах, по 1 или 2 упаковки или поддона в картонной пачке);
4. Суппозитории ректальные: желтовато-зеленые, гладкие, в основании – углубление (в контурных ячейковых упаковках по 6 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

Биодоступность препарата в независимости от формы выпуска практически не отличается, но наиболее быстрый эффект от препарата можно получить при использовании ампул для внутривенного или внутримышечного введения. Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Выводиться препарат из организма через ~20 часов после применения.

Показания к применению

От чего помогает Мовалис? Назначают препарат в следующих случаях:

• Первоначальное лечение боли и симптоматическая терапия артрита (ревматоидного), анкилозирующего спондилита, остеоартрита короткой схемой.
• Иные заболевания костно-мышечной системы дегенеративного и воспалительного характера, сопровождающиеся болью: дорсопатии, артропатии.

Таблетки и суппозитории:

• Симптоматическая терапия остеоартрита, спондилита анкилозирующего и ревматоидного артрита и иных патологий костно-мышечной системы, ассоциированных с болевым симптомом.

Инструкция по применению Мовалис, дозировки

Уколы

Внутримышечное введение показано только в течение первых 2–3 дня лечения. В дальнейшем терапию продолжают с применением энтеральных форм.

• Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Внутривенное введение недопустимо!

Таблетки и свечи

Стандартные дозировки:

• Остеоартрит, ревматоидный артрит - 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
• Анкилозирующий спондилит - 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
• У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Сироп

Сироп принимают внутрь в дозировке 7,5 мг. Этот объем соответствует наполнению 1 мерной ложки. Если требуется пьют 2 ложки лекарства за раз в день. Дозировка назначается пациентам при спондилите или ревматоидном артрите, при улучшении ее уменьшают до 7,5 мг.

Пить препарат необходимо вместе с приемом пищи. Максимальный объем 2 ложки. При ювенильном артрите сироп Мовалис детям младше 12 лет дают из учета их веса - 0,125 мг/кг. Пить можно 1 раз в стуки.

• Максимальная доза для детей составляет 7,5 мг. После 12 лет количество суспензии рассчитывают по формуле: 0,25 мг на кг массы тела в день.

Побочные эффекты

Назначение Мовалис может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• анемия, изменения в показателях общего анализа крови;
• головокружения, дезориентация, резкие перепады настроения, сонливость, быстрая утомляемость;
• кровотечения в желудке или кишечнике (иногда со смертельным исходом), стоматит, сильные боли в животе, нарушения стула, вздутие живота, изменения в показателях печени (повышенный билирубин, что может свидетельствовать о течении гепатита);
• аллергические реакции (анафилактический шок, крапивница, высыпания на кожном покрове, зуд, эритема);
• велика вероятность развития бронхиальной астмы;
• отёки лица, повышение артериального давления, учащённое сердцебиение;
• возникновение серьёзных патологий почек, серьёзные отклонения в показателях функции почек, задержка мочи, болезненное мочеиспускание;
• нечёткость зрения, конъюнктивит.

Противопоказания

Противопоказано назначать Мовалис в следующих случаях:

• Сочетание бронхиальной астмы (полное либо частичное), рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в настоящее время или указания в анамнезе);
• Язвенная болезнь и/или перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении либо недавно перенесенная);
• Активные желудочно-кишечные кровотечения; перенесенные недавно цереброваскулярные кровотечения либо подтвержденные заболевания свертывающей системы крови;
• Болезнь Крона либо язвенный колит (при обострении);
• Прогрессирующие болезни почек, тяжелая почечная недостаточность (при подтвержденной гиперкалиемии; при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту; в случаях, если не проводится гемодиализ);
• Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• Неконтролируемая выраженная сердечная недостаточность;
• Послеоперационные боли, связанные с проведением шунтирования коронарных артерий;
• Редкая наследственная непереносимость галактозы (при назначении препарата в форме таблеток (в состав максимальной суточной дозы Мовалиса 7,5/15 мг соответственно входит 47/20 мг лактозы));
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (при назначении препарата в форме суспензии для приема внутрь (в состав максимальной суточной дозы препарата входит 2450 мг сорбитола));
• Возраст до 18 лет (при назначении препарата в форме инъекционного раствора); до 12 лет (при назначении препарата в форме таблеток, суспензии для приема внутрь, суппозиториев, за исключением применения Мовалиса при лечении ювенильного ревматоидного артрита);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности).

Передозировка

При использовании НПВП пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта необходимо регулярно контролировать свое состояние у врача. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения препарат следует незамедлительно отменить.

Также необходимо прекратить лечение при существенном повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени.

Аналоги Мовалис, цена в аптеках

При необходимости, заменить Мовалис можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Артрозан,
2. Амелотекс,
3. Мелоксикам,
4. Мовасин,
5. Мелбек,
6. Либерум,
7. Би-ксикам,
8. Месипол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Мовалис, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цены в аптеках Москвы: Мовалис таблетки 15 мг 10 шт. – 496 рублей, 7.5 мг 20 шт. – 609 рублей, раствор 15 мг/1,5 мл 1.5 мл 3 шт. – 623 рубля.

Хранить в сухом, защищенном от света, при температуре не выше 30 С. Срок годности 3 года.

Ксефокам или Мовалис - что лучше?

Ксефокам дает более выраженный обезболивающий результат, но и чаще вызывает побочные явления. При проблемах с ЖКТ рекомендуется выбрать более щадящий препарат – Мовалис, который лучше переносится пациентами и достаточно эффективен при воспалительных процессах.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Пастельно-желтые, круглые таблетки с бороздкой snap-tab, одна сторона выпуклая, со скошенными краями, помеченная эмблемой компании, другая сторона помечена кодом и имеет линию разлома, делящую поверхность пополам.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код ATX: М01АС06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) семейства оксикамов, обладающее противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что отражается в его высокой абсолютной биодоступности (около 90% после перорального приема).

После однократного применения мелоксикама средние максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 5-6 часов после приема твердых пероральных лекарственных форм (капсулы и таблетки).

При многократном применении равновесное состояние фармакокинетики достигалось в течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы обеспечивает концентрации препарата в плазме крови с относительно небольшим пиковым колебанием в диапазоне 0,4-1,0 мкг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозировки 15 мг (соответственно Cmin и Сmах в равновесном состоянии). Средние максимальные концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигались в течение 5-6 часов. Степень абсорбции мелоксикама при пероральном введении не зависела от приема пищи или применения неорганических антацидов.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентраций, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови. Объем распределения после приема нескольких доз мелоксикама перорально (от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации в пределах 11-32%.

Биотрансформация

Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре различных фармакодинамически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит 5"-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин. после однократного приема внутрь.

Линейность/нелинейность

Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 до 15 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдался более высокий общий клиренс препарата. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения остеоартроза. Долгосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Способ применения и дозировка

Дозировка

Суточная доза препарата принимается однократно.

Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Обострения остеоартроза: 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). При необходимости в отсутствие улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг).

В зависимости от выраженности ответа на терапию дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).

Не превышайте дозу 15 мг/сутки.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.

Нарушение функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Не требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется.

Дети и подростки

МОВАЛИС таблетки противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Способ применения

Для приема внутрь.

МОВАЛИС таблетки 7,5 мг или 15 мг принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Побочное действие

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

При применении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство побочных эффектов наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о случаях тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Частота приведенных ниже побочных реакций основана на полученных соответствующих сообщениях о неблагоприятных явлениях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с длительностью лечения не менее 14 дней.

Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, принимавших мелоксикам в суточной дозе 7,5 или 15 мг в форме таблеток или капсул в течение периода до одного года.

Также включены нежелательные реакции, полученные в постмаркетинговый период.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Редко: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции, исключая анафилактические и анафилактоидные.

Неизвестно: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны психики

Редко: изменение настроения, ночные кошмары.

Неизвестно: спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, сонливость.

Со стороны органа зрения

Редко: нарушение функции зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение.

Редко: звон в ушах.

Со стороны сердца

Редко: сердцебиение.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.

Со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Со сто роны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: нарушения ЖКТ, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.

Нечасто: скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка.

Редко: колит, гастродуоденальная язва, эзофагит.

Очень редко: перфорация ЖКТ.

Неизвестно: панкреатит.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина).

Очень редко: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема.

Неизвестно: фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения в лабораторных тестах функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).

Очень редко: острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска.

Общие нарушения и реакция в месте введения

Нечасто: отек, включая отек нижних конечностей.

Отдельные серьезные и/или частые нежелательные реакции

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.

Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений этого класса

Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному веществу; третий триместр беременности; дети и подростки в возрасте до 16 лет; гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС; активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения); тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа; желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе; выраженная сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВС сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться при передозировке.

Лечение

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу и/или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.

При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.

Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом, и/или пептической язвой в анамнезе до назначения мелоксикама. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, одновременной прием мелоксикама не рекомендуется.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении), в т.ч. мелоксикама, может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).

Кожные реакции

При применении мелоксикама зарегистрированы жизнеугрожающие тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса- Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема, то в последующем данному пациенту мелоксикам не должен назначаться повторно.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении большинства НПВС редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или их персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:

Пожилой возраст; сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками; гиповолемия (независимо от причины); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин В редких случаях НПВС могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почки или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).

Натрий, калий и удержание воды

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендовано клиническое наблюдение.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, повышающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.

Комбинация с пеметрекседом Пациенты с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Другие предупреждения и меры предосторожности

Пожилые, ослабленные и истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций и, следовательно, требуют тщательного наблюдения. Как и при применении других НПВС, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пожилым пациентам, у которых часто встречаются нарушения функций почек, печени и сердца. У пожилых пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу.

Мелоксикам, как и другие НП6С, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

МОВАЛИС таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1 % до приблизительно 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В исследованиях на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение мелоксикама во время первого и второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза препарата должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:

У плода: вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему: преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии; дисфункция почек с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. у матери и новорожденного при применении в конце беременности: возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке; снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов.

Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства не рекомендуются в период грудного вскармливания.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось. Однако на основе фармакодинамического профиля и наблюдавшихся нежелательных реакций мелоксикам не влияет или незначительно влияет на указанную деятельность. Тем не менее, пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск гиперкалиемии

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.

Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или язвообразования в ЖКТ.

Антикоагулянты или гепарин

Риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки значительно повышается. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется.

В остальных случаях (в т.н. профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости назначения данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг МНО.

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную) и проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета- блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВС на синтез почечных простогландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Литий

Сообщалось, что НПВС могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС.

Пеметрексед

Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно- кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Фарма кокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50% и снижению периода полувыведения до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Дети

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер из матово-белой пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

Блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.

Греция, 194 00 Короли,

Пеаниа-Маркопулу, 5-й км.

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.